Oplopende farmacokinetiek van een enkelvoudige dosis cytisine bij gezonde volwassen rokers

1. Cytisine, een partiële agonist voor de α₄b₂-nAChR, wordt gebruikt als medicatie om te stoppen met roken. De huidige dosering van Cytisine is complex en omvat het meerdere keren per dag innemen van 1,5 mg. Het doel van deze studie was om het effect van de dosis op de farmacokinetiek en veiligheid van cytisine na een enkele dosis bij gezonde volwassen rokers te onderzoeken. 2. De deelnemers werden toegewezen aan een van de drie groepen (n = 6 in elke groep) om een ​​enkele orale dosis van 1,5, 3 of 4,5 mg cytisine te krijgen. Bloedmonsters werden verzameld tot 24 uur na toediening. Polsslag, bloeddruk en ademhalingsfrequentie werden gemeten. Er werden nadelige effecten geregistreerd. 3. Cytisine bereikte de piekplasmaconcentratie 1-2 uur na toediening bij alle deelnemers, ongeacht de dosis, zonder dosisafhankelijke veranderingen in de eliminatiefase. Gemiddelde (SD) blootstelling aan cytisine (AUC_{0-24 uur}) waren 81,9 (15,8), 181,9 (40,8) en 254,5 (48,1) ng.h / ml na respectievelijk 1,5, 3 en 4,5 mg. 4. Cytisine lijkt een voorspelbare farmacokinetiek te hebben na een enkele dosis van maximaal 4,5 mg en kan veilig zijn als een enkele dosis van 4,5 mg wordt gegeven, die driemaal groter is dan de aanbevolen dosis die in één keer wordt ingenomen. Deze studie is geregistreerd in ClinicalTrials.gov (ID:NCT02585024​