Cytisine – van het verleden tot de toekomst

Invoering:

Neuronale nicotine-acetylcholinereceptoren zijn ligand-gated ionkanaalreceptoren, verspreid over het centrale zenuwstelsel, evenals in perifere ganglia en sommige niet-neuronale cellen. Cytisine, een qulinolizidine-alkaloïde, kan worden beschouwd als een ligand met hoge affiniteit van die receptoren. Het is een gedeeltelijke agonist van β2 * -bevattende receptoren en een volledige agonist van α7- en β4 * -bevattende receptoren.

Huidige indicatie:

Momenteel worden de farmacodynamische eigenschappen van cytisine alleen benut in een paar Europese landen waar het beschikbaar is als geneesmiddel (Desmoxan en Tabex) geïndiceerd voor de farmacotherapie van nicotineverslaving. Cytisine bootst de invloed van nicotine op α4β2 * -receptoren na, maar met hogere affiniteit en lagere activiteit. Het vermindert de belonende en versterkende effecten van nicotine bij rokende personen en vermindert ontwenningsverschijnselen en het verlangen naar stoppen met roken.

Mogelijke indicaties:

De resultaten van niet-klinische onderzoeken suggereren dat cytisine de ethanolconsumptie kan beïnvloeden, een antidepressivum en neuroprotectief effect heeft en nuttig zou kunnen zijn bij het verminderen van het lichaamsgewicht en het voorkomen van gewichtstoename. Hoewel er een gebrek is aan onderzoek naar cytisine bij de behandeling van het gebruik van arecanoten, suggereren de voorlopige gegevens het nut ervan. De combinatie van cytisine en Trolox C werd gekozen als een mogelijke effectieve behandeling voor diabetes type 2. Hoewel deze medicijnen alleen niet effectief zijn, werd hun theoretische bruikbaarheid bevestigd in diermodellen.

Overzicht:

Behandeling met cytisine is een effectieve, kostenefficiënte, betaalbare en goed verdragen nicotineverslavingstherapie. Mogelijke nieuwe indicaties voor cytisine zijn onder meer de behandeling van alcoholisme, het gebruik van arecanoten, de ziekte van Parkinson, een storing van het autonome systeem. Verdere studies zijn nodig.