Pharmacocinétique ascendante à dose unique de la cytisine chez des fumeurs adultes en bonne santé

1. Cytisine, un agoniste partiel de α₄b₂-nAChR, est utilisé comme médicament de sevrage tabagique. Le dosage actuel de la cytisine est complexe et implique la prise de 1,5 mg plusieurs fois par jour. Le but de cette étude était d’explorer l’effet de la dose sur la pharmacocinétique et la sécurité de la cytisine après une dose unique chez des fumeurs adultes en bonne santé. 2. Les participants ont été répartis dans l’un des trois groupes (n = 6 dans chaque groupe) pour recevoir une dose orale unique de 1,5, 3 ou 4,5 mg de cytisine. Des échantillons de sang ont été prélevés jusqu’à 24 h après l’administration. Le pouls, la pression artérielle et la fréquence respiratoire ont été mesurés. Les effets indésirables ont été enregistrés. 3. La cytisine a atteint sa concentration plasmatique maximale 1 à 2 h après l’administration chez tous les participants, quelle que soit la dose, sans modification dose-dépendante de la phase d’élimination. Exposition moyenne (ET) à la cytisine (ASC_0-24h) étaient respectivement de 81,9 (15,8), 181,9 (40,8) et 254,5 (48,1) ng.h / mL après 1,5, 3 et 4,5 mg. 4. La cytisine semble avoir une pharmacocinétique prévisible après une dose unique allant jusqu’à 4,5 mg et peut être sans danger administrée en une dose unique de 4,5 mg, soit trois fois plus que la dose recommandée prise en une seule fois. Cette étude est enregistrée dans ClinicalTrials.gov (ID:NCT02585024).