Biochimie
Des changements personnalisés à un médicament existant pourraient aider les fumeurs à cesser de fumer.
Depuis plus de 50 ans, les fumeurs d’Europe de l’Est qui souhaitent arrêter de fumer prennent un médicament appelé cytisine. Désormais, des modifications précises des molécules de cytisine ont créé des composés présentant des avantages similaires, mais potentiellement moins d’effets secondaires que le médicament d’origine.
La dépendance de la nicotine provient de son affinité pour des récepteurs spécifiques du cerveau. La cytisine se lie aux mêmes récepteurs, réduisant le besoin de nicotine d’un lâcheur. Mais le médicament se lie également à un type distinct de récepteur de la nicotine, ce qui pourrait expliquer pourquoi il provoque des effets secondaires tels que des nausées.
Timothy Gallagher de l’Université de Bristol, Royaume-Uni, et ses collègues ont utilisé un catalyseur à l’iridium pour cliver une liaison chimique à un emplacement spécifique de la molécule de cytisine, puis ont ajouté diverses structures moléculaires à cet emplacement. Ces cytisines modifiées activaient uniquement le récepteur de la nicotine lié à la dépendance.
Les récepteurs de la nicotine sont également impliqués dans une gamme de troubles neurodégénératifs et psychiatriques, que les nouveaux composés pourraient soulager.
Source: https://www.nature.com/articles/d41586-018-05415-3?rand=320