Abstrait
La cytisine, un alcaloïde végétal naturel, est commercialisée en Europe centrale et orientale depuis plus de 40 ans pour la prise en charge clinique du sevrage tabagique. Malgré le fait que la cytisine ait été utilisée par des millions de fumeurs, ses caractéristiques n’ont pas été examinées dans la littérature scientifique en anglais, et les études cliniques existantes sur son efficacité et sa sécurité sont insuffisantes pour justifier une autorisation selon les normes modernes. La compréhension du mécanisme d’action de la cytisine en tant qu’aide au sevrage tabagique fournit une base nécessaire pour mener des essais cliniques afin de confirmer son efficacité en tant que thérapie antitabac optimale. Ci-après, nous présentons une revue des connaissances actuelles sur la pharmacocinétique, la pharmacodynamie, la toxicité, l’efficacité thérapeutique et la sécurité de la cytisine, et sur ses dérivés en cours de développement. Des recherches pharmacologiques récentes ont élucidé que le médicament est un agoniste partiel à faible efficacité des récepteurs nicotiniques de l’acétylcholine alpha4beta2, qui sont considérés comme essentiels à l’effet de la nicotine (NIC) sur la voie de la récompense. Le médicament réduit les effets de la NIC sur la libération de dopamine dans le système mésolimbique lorsqu’il est administré seul, tout en atténuant simultanément les symptômes de sevrage de la NIC qui accompagnent les tentatives de sevrage. Des études cliniques sur la cytisine comme aide au sevrage tabagique ont démontré que le médicament est efficace et sûr. Notre récent essai non contrôlé a montré qu’un taux d’abstinence continue vérifié au monoxyde de carbone sur 12 mois après un traitement standard à la cytisine avec un soutien comportemental minimal est similaire (13,8 % ; N = 436) à celui observé après un traitement par thérapie de remplacement NIC. Étant donné que la cytisine présente un profil pharmacologique souhaitable qui en fait un médicament attrayant pour le sevrage tabagique, elle devrait être soumise à des essais cliniques randomisés. Cependant, des études précliniques plus détaillées sur sa pharmacocinétique et son profil d’innocuité sont nécessaires.