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Bioquímica

Los cambios personalizados en un medicamento existente podrían ayudar a los fumadores a dejar de fumar.

Durante más de 50 años, los fumadores de Europa del Este que quieren dejar el hábito han tomado un medicamento llamado citisina. Ahora, los cambios precisos en las moléculas de citisina han creado compuestos con beneficios similares, pero potencialmente menos efectos secundarios que el fármaco original.

La adicción a la nicotina se debe a su afinidad por receptores específicos del cerebro. La citisina se une a los mismos receptores, lo que reduce el ansia de nicotina de una persona que deja de fumar. Pero el medicamento también se une a un tipo separado de receptor de nicotina, lo que podría explicar por qué causa efectos secundarios como náuseas.

Timothy Gallagher de la Universidad de Bristol, Reino Unido, y sus colegas utilizaron un catalizador de iridio para escindir un enlace químico en una ubicación específica de la molécula de citisina y luego agregaron varias estructuras moleculares en esa ubicación. Estas citisinas modificadas activaron solo el receptor de nicotina vinculado a la adicción.

Los receptores de nicotina también están involucrados en una variedad de trastornos neurodegenerativos y psiquiátricos, que los nuevos compuestos podrían aliviar.

Origen: https://www.nature.com/articles/d41586-018-05415-3?rand=474