Farmacocinética ascendente de dosis única de citisina en fumadores adultos sanos

1. Citisina, un agonista parcial de la α₄B₂-nAChR, se utiliza como medicamento para dejar de fumar. La dosificación actual de citisina es compleja e implica tomar 1,5 mg varias veces al día. El objetivo de este estudio fue explorar el efecto de la dosis sobre la farmacocinética y la seguridad de la citisina después de una dosis única en fumadores adultos sanos. 2. Los participantes fueron asignados a uno de tres grupos (norte = 6 en cada grupo) para recibir una única dosis oral de 1,5, 3 o 4,5 mg de citisina. Se recogieron muestras de sangre hasta 24 h después de la dosis. Se midieron el pulso, la presión arterial y la frecuencia respiratoria. Se registraron los efectos adversos. 3. La citisina alcanzó la concentración plasmática máxima 1-2 h después de la dosis en todos los participantes, independientemente de la dosis, sin cambios dependientes de la dosis en la fase de eliminación. Exposición media (DE) a citisina (AUC_0-24h) fueron 81,9 (15,8), 181,9 (40,8) y 254,5 (48,1) ng.h / mL después de 1,5, 3 y 4,5 mg, respectivamente. 4. La citisina parece tener una farmacocinética predecible después de una dosis única de hasta 4.5 mg y puede ser segura administrada como una dosis única de 4.5 mg, que es tres veces mayor que la dosis recomendada tomada de una vez. Este estudio está registrado en ClinicalTrials.gov (ID:NCT02585024).