Citisina
Alcaloide quinolicidínico presente en Calia secundiflora y otras Fabaceae. En los últimos 40 años investigada en Bulgaria y otros países del Este, posteriormente comercializada para deshabituar del tabaquismo. Fuente de la síntesis de vareniclina, hoy empleado para el mismo uso. Es un agonista ganglionar con alta afinidad por el receptor nicotínico.
Vinculan propiedades de la citisina como inhibidor para la cesación del tabaquismo
Un estudio publicado en The New England Journal of Medicine, tradicional revista de medicina de Estados Unidos, que analizaba la efectividad de este fármaco, encontró que quienes lo habían tomado mostraban tres veces más probabilidad de dejar de fumar que quienes habían recibido un placebo.
Su efectividad, dicen los científicos del Centro de Investigación de la Conducta Sanitaria de la Universidad de Londres, se debe a que el ingrediente activo que contiene, llamado Citisina, simula los efectos que tiene la nicotina en el cerebro, estimulando las señales de recompensa.
La investigación, llevada a cabo en Polonia con 1.542 adultos fumadores, encontró que 8,4% de los que habían tomado entre dos y seis tabletas del fármaco al día durante 25 días lograron dejar de fumar durante un año.
Entre los fumadores que recibieron un placebo, sólo 2,4% dejaron de fumar, dicen los investigadores.
Según la Organización Mundial de la Salud, unos 6 millones de personas mueren cada año a causa del consumo de tabaco, 90% de éstas en los países de bajos y medianos ingresos.
El fármaco, llamado Tabex, fue creado hace 40 años, basado en la Citisina, derivado de la hoja del árbol de Laburnum. El medicamento fue desarrollado en el antiguo bloque soviético después de los informes anecdóticos de soldados rusos y alemanes que fumaban las hojas del Laburnum para satisfacer sus ansias de tabaco. Se espera que los resultados de los estudios, abran la puerta a ensayos clínicos más amplios para solicitar su aprobación en Europa, Estados Unidos, Japón y otros países donde el tabaquismo está imponiendo una enorme carga de
salud.
Nombres
Nombre IUPAC: (1R,5S)-1,2,3,4,5,6-Hexahydro-1,5-methano-8H-pyrido[1,2a][1,5]diazocin-8-one
Otros nombres: Cytisina, Baptitoxina, Sophorina
Identificadores
Número CAS: 485-35-8
3D model (JSmol): Interactive Image
ChEBI: 4055
ChEMBL: 497939
ChemSpider: 9818
ECHA InfoCard: 100.006.924
IUPHAR/BPS: 5347
PubChem CID: 10235
UNII: 53S5U404NU
CompTox Dashboard (EPA): DTXSID00883395
InChI: I1S/C11H14N2O/c14-11-3-1-2-10-9-4-8(5-12-6-9)7-13(10)11/h1-3,8-9,12H,4-7H2/t8-,9+/m0/s1
Key: ANJTVLIZGCUXLD-DTWKUNHWSA-N
SMILES: O=C1/C=C\C=C2/N1C[C@@H]3CNC[C@H]2C3
Propiedades
Fórmula molecular: C11H14N2O
Masa Molar: 190.24 g/mol
Punto de fusión: 152 to 153 °C (306 to 307 °F; 425 to 426 K)
Punto de ebullición: 218 °C (424 °F; 491 K) at 2 mmHg
Farmacología
ATC code: N07BA04 (WHO)
Valores en el SI y en condiciones estándar (25 ℃ y 1 atm), salvo que se indique lo contrario.
Origen: Wikipedia, la enciclopedia libre