Eine Studie an gesunden Rauchern zur Untersuchung des Einflusses von Lebensmitteln auf die Bioverfügbarkeit von Cytisin in einer neuen Formulierung

Einschlusskriterien:

Beim Screening zu bestätigen

1. Betreff ist der aktuelle Zigarettenraucher.

2. Gesunde Männer und Frauen zwischen 18 und 55 Jahren.

   1. Wenn ein weibliches Subjekt ein gebärfähiges Kind hat, ein negativer Schwangerschaftstest bei Screening und Aufnahme und die Bereitschaft, eine wirksame Verhütungsmethode anzuwenden (es sei denn, es liegt ein nicht gebärfähiges Potenzial vor oder wenn der Verzicht auf Geschlechtsverkehr im Einklang mit dem bevorzugten und üblichen Lebensstil des Kindes steht Subjekt) von der ersten Dosis bis 3 Monate nach der letzten Dosis Cytisin.
   2. Wenn ein weibliches Subjekt nicht gebärfähig ist, ein negativer Schwangerschaftstest beim Screening und bei der Aufnahme. Für die Zwecke dieser Studie wird definiert, dass das Subjekt mindestens 12 aufeinanderfolgende Monate oder mindestens 4 Monate nach der chirurgischen Sterilisation amenorrhoisch ist (einschließlich bilateraler Eileiterligatur oder bilateraler Oophorektomie mit oder ohne Hysterektomie). Der Menopausenstatus wird durch den Nachweis beim Screening bestätigt, dass die Spiegel des follikelstimulierenden Hormons (FSH) in den jeweiligen pathologischen Referenzbereich fallen. Falls der Menopausenstatus eines Probanden eindeutig festgestellt wurde (z. B. zeigt der Proband an, dass er seit 10 Jahren amenorrhoisch ist), die FSH-Werte jedoch nicht mit einem Zustand nach der Menopause übereinstimmen, liegt die Bestimmung der Eignung des Probanden im Ermessen des Prüfers Rücksprache mit dem Sponsor.
   3. Wenn ein männliches Subjekt bereit ist, eine wirksame Verhütungsmethode anzuwenden (es sei denn, es ist anatomisch steril oder wenn der Verzicht auf Geschlechtsverkehr im Einklang mit dem bevorzugten und üblichen Lebensstil des Subjekts steht), von der ersten Dosis bis 3 Monate nach der letzten Dosis Cytisin.
3. Proband mit einem Body Mass Index (BMI) von 23-28 kg / m ^ 2. BMI = Körpergewicht in kg / [height in m^2].
4. Proband ohne klinisch signifikante abnormale Werte für Serumbiochemie oder Hämatologie innerhalb von 28 Tagen vor der ersten Cytisindosis.
5. Proband mit negativem Screening auf Drogenmissbrauch im Urin, der innerhalb von 28 Tagen vor der ersten Cytisindosis bestimmt wurde (ein positives Ergebnis kann nach Ermessen des Untersuchers wiederholt werden).
6. Proband mit negativen Ergebnissen des humanen Immundefizienzvirus (HIV), des Hepatitis B-Oberflächenantigens (Hep B) und des Hepatitis C-Virus-Antikörpers (Hep C).
7. Proband ohne klinisch signifikante Anomalien im 12-Kanal-EKG, bestimmt nach mindestens 5 Minuten in Rückenlage innerhalb von 28 Tagen vor der ersten Cytisindosis.
8. Proband ohne klinisch signifikante Anomalien der Vitalfunktionen (systolischer Blutdruck zwischen 90 und 140 mmHg, diastolischer Blutdruck (DBP) zwischen 50 und 90 mmHg und Pulsfrequenz (PR) zwischen 40 und 100 Schlägen pro Minute, gemessen am dominanten Arm nach Minimum von 5 Minuten in Rückenlage) bestimmt innerhalb von 28 Tagen vor der ersten Dosis von Cytisin.
9. Der Proband muss verfügbar sein, um die Studie abzuschließen (einschließlich der Nachuntersuchung nach der Studie) und die Einschränkungen der Studie einzuhalten.
10. Der Proband muss eine schriftliche Einverständniserklärung vorlegen, um an der Studie teilnehmen zu können.

Vor der Dosierung erneut zu bestätigen

1. Die Testperson erfüllt weiterhin alle Screening-Einschlusskriterien (vor der Cytisin-Dosis).
2. Das Subjekt hat einen negativen Bildschirm für Drogenmissbrauch im Urin (einschließlich Alkohol).
3. Das weibliche Subjekt hat einen negativen Urinschwangerschaftstest.

Ausschlusskriterien:

Beim Screening zu bestätigen

1. Bekannte Überempfindlichkeits- / Allergiereaktion gegen Vareniclin, andere Cytisinderivate oder einen der Hilfsstoffe in der Tabex-Formulierung (Cellulose, Talk, Magnesium).
2. Vorgeschichte schwerer Überempfindlichkeitsreaktionen gegen andere Medikamente.
3. Anamnese eines medizinischen Zustands (z. B. Magen-Darm-, Nieren- oder Lebererkrankung) oder eines chirurgischen Zustands (z. B. Cholezystektomie, Gastrektomie), der die Pharmakokinetik des Arzneimittels (Absorption, Verteilung, Metabolismus oder Ausscheidung) beeinflussen kann.
4. Weibliche Probanden, die stillen.
5. Schwierigkeiten bei der Blutspende am Arm oder in der bekannten Vorgeschichte.
6. Vorgeschichte von Alkoholismus oder Drogenmissbrauch in den letzten 2 Jahren.
7. Verwendung von verschreibungspflichtigen oder nicht verschreibungspflichtigen Arzneimitteln, einschließlich Vitaminen, Kräutern und Nahrungsergänzungsmitteln, innerhalb von 14 Tagen (oder 5 Halbwertszeiten, je nachdem, welcher Zeitraum länger ist) vor der Cytisindosis, es sei denn, nach Ansicht des Prüfers wird das Medikament die Studienverfahren oder beeinträchtigen die Sicherheit des Subjekts.
8. Teilnahme an einer klinischen Arzneimittelstudie in den letzten 3 Monaten oder an einer vermarkteten Arzneimittelstudie innerhalb der letzten 30 Tage vor der Randomisierung am Tag 1 von Periode 1.
9. Eine Spende von 450 ml oder mehr Blut oder eine Vorgeschichte mit signifikantem Blutverlust aus irgendeinem Grund oder eine Plasmapherese innerhalb von 3 Monaten vor der Cytisin-Dosis.
10. Jegliche Unfähigkeit oder Schwierigkeit beim Fasten.
11. Unfähigkeit, gut mit Ermittlern zu kommunizieren (dh Sprachprobleme, schlechte geistige Entwicklung oder beeinträchtigte Gehirnfunktion).
12. Jede andere Bedingung, die der Principal Investigator für ungeeignet für diese Studie hält.

Vor der Dosierung erneut zu bestätigen:

1. Entwicklung von Ausschlusskriterien seit dem Screening.
2. Verwendung von verschreibungspflichtigen oder nicht verschreibungspflichtigen Arzneimitteln, einschließlich Vitaminen, Kräutern und Nahrungsergänzungsmitteln seit dem Screening, es sei denn, nach Ansicht des Prüfers wird das Medikament die Studienverfahren nicht beeinträchtigen oder die Sicherheit des Probanden beeinträchtigen.
3. Teilnahme an einer klinischen Studie seit dem Screening-Besuch.
4. Spende von 450 ml oder mehr Blut seit dem Screening-Besuch.