Aufsteigende Pharmakokinetik von Cytisin in Einzeldosen bei gesunden erwachsenen Rauchern

1. Cytisin, ein partieller Agonist für das α₄b₂-nAChR wird als Medikament zur Raucherentwöhnung verwendet. Die derzeitige Dosierung von Cytisin ist komplex und umfasst die Einnahme von 1,5 mg mehrmals täglich. Das Ziel dieser Studie war es, die Wirkung der Dosis auf die Pharmakokinetik und Sicherheit von Cytisin nach einer Einzeldosis bei gesunden erwachsenen Rauchern zu untersuchen. 2. Die Teilnehmer wurden einer von drei Gruppen zugeordnet (n = 6 in jeder Gruppe), um eine orale Einzeldosis von 1,5, 3 oder 4,5 mg Cytisin zu erhalten. Blutproben wurden bis zu 24 Stunden nach der Dosisentnahme entnommen. Puls, Blutdruck und Atemfrequenz wurden gemessen. Nebenwirkungen wurden aufgezeichnet. 3. Cytisin erreichte bei allen Teilnehmern unabhängig von der Dosis 1-2 h nach der Dosis eine maximale Plasmakonzentration ohne dosisabhängige Veränderungen in der Eliminationsphase. Mittlere (SD) Cytisinexposition (AUC)_0-24h) waren 81,9 (15,8), 181,9 (40,8) und 254,5 (48,1) ng.h / ml nach 1,5, 3 bzw. 4,5 mg. 4. Cytisin scheint nach einer Einzeldosis von bis zu 4,5 mg eine vorhersehbare Pharmakokinetik zu haben und kann als Einzeldosis von 4,5 mg sicher verabreicht werden, was dreimal so hoch ist wie die empfohlene Dosis, die gleichzeitig eingenommen wird. Diese Studie ist in ClinicalTrials.gov registriert (ID:NCT02585024).