Biochemie
Kundenspezifische Änderungen an einem vorhandenen Medikament könnten Rauchern helfen, mit dem Rauchen aufzuhören.
Seit mehr als 50 Jahren nehmen Raucher in Osteuropa, die die Gewohnheit aufgeben wollen, ein Medikament namens Cytisin. Jetzt haben präzise Änderungen an Cytisinmolekülen Verbindungen mit ähnlichen Vorteilen hervorgebracht, aber möglicherweise weniger Nebenwirkungen als das ursprüngliche Medikament.
Die Suchtgefahr von Nikotin beruht auf seiner Affinität zu bestimmten Rezeptoren im Gehirn. Cytisin bindet die gleichen Rezeptoren und reduziert so das Verlangen eines Quitters nach Nikotin. Das Medikament bindet aber auch eine separate Art von Nikotinrezeptor, was erklären könnte, warum es Nebenwirkungen wie Übelkeit verursacht.
Timothy Gallagher von der Universität Bristol, Großbritannien, und seine Kollegen verwendeten einen Iridiumkatalysator, um eine chemische Bindung an einer bestimmten Stelle im Cytisinmolekül zu spalten, und fügten dann an dieser Stelle verschiedene Molekülstrukturen hinzu. Diese modifizierten Cytisine aktivierten nur den mit Sucht verbundenen Nikotinrezeptor.
Nikotinrezeptoren sind auch an einer Reihe von neurodegenerativen und psychiatrischen Störungen beteiligt, die durch die neuen Verbindungen gelindert werden könnten.
Aus: https://www.nature.com/articles/d41586-018-05415-3?rand=384